Антикоагуланти на пряко и непряко действие - незаменими препарати в медицината

Причини

Антикоагуланти са химикали, които са способни промяна на вискозитета на кръвта, по-специално, да инхибира процесите на коагулация.

В зависимост от групата на антикоагуланта, той влияе върху синтеза на определени вещества в тялото, отговорни за вискозитета на кръвта и способността му да тромбогенезис.

Има антикоагуланти пряко и непряко действие. Антикоагулантите могат да бъдат или под формата на таблетки, или в инжекции и мехлеми.

Някои антикоагуланти са в състояние да действат не само in vivo, т.е. директно в тялото, но и in vitro - да проявяват способностите си в епруветка с кръв.

Антикоагуланти в медицината

Какво представляват антикоагулантите в медицината и какво място заемат?

Антикоагулант, като лекарство, се появява след 20-те години на 20-ти век, когато е открит дикумарол - антикоагулант на косвено действие. Оттогава са започнали изследвания на това вещество и други, които имат подобен ефект.

В резултат на това, след определени клинични проучвания, лекарства, базирани на такива вещества, са били използвани в медицината и носят антикоагуланти.

Употребата на антикоагуланти не е предназначена единствено за лечение на пациенти.

Тъй като някои антикоагуланти имат способността да упражняват своя ефект in vitro, те се използват в лабораторната диагностика, за да се предотврати коагулацията на кръвни проби. Антикоагулантите понякога се използват при дератизация.

Ефект на груповите лекарства върху тялото

В зависимост от групата на антикоагуланта, ефектът му е леко различен.

Директни антикоагуланти

Основният ефект на директните антикоагуланти е инхибиране на генерирането на тромбин. Инактивирането на фактори IXa, Xa, XIa, ХIIа, както и калекрерин възниква.

Активността на хиалуронидазата се инхибира, но в същото време пропускливостта на съдовете на мозъка и бъбреците се увеличава.

Наред с това нивото на холестерола, бета-липопротеините намалява, активността на липопротеиновата липаза се увеличава и взаимодействието на Т и В лимфоцитите се потиска. Много директно действащи антикоагуланти изискват INR контрол и други проверки на капацитета за съсирване на кръвта, за да се избегне вътрешното кървене.

Медикаменти за непряко действие

Индиректните антикоагуланти имат свойство инхибират синтеза протромбин, проконвертин, космически фактор и стимулиращ фактор в черния дроб.

Синтезът на тези фактори зависи от нивото на концентрация на витамин К1, което има способността да се трансформира в активна форма под въздействието на епокси редуктазата. Антикоагулантите могат да блокират производството на този ензим, което води до намаляване на производството на горните коагулационни фактори.

Класификация на антикоагуланти

Подготвителните антикоагуланти са разделени две основни подгрупи:

Тяхната разлика е, че индиректните антикоагуланти действат върху синтеза на съпътстващи ензими, регулиращи кръвосъсирването на кръвта, такива лекарства са ефективни само in vivo. Прави антикоагуланти могат да действат директно върху тромбин и да разреждат кръвта във всеки носител.

На свой ред, директни антикоагуланти се разделят на:

  • хепарин;
  • нискомолекулни хепарини;
  • хирудин;
  • натриев хидроцитрат;
  • лепиридин и данапароид.

Индиректните антикоагуланти включват такива вещества, като:

Те водят до конкурентен антагонизъм с витамин К1. В допълнение към прекъсването на цикъла на витамин К и инхибиране на активността на епокси редуктазата, се предполага също така, че те инхибират производството на хинон редуктаза.

Съществуват и вещества, подобни на антикоагуланти, които намаляват коагулацията на кръвта чрез други механизми. Например, натриев цитрат, ацетилсалицилова киселина, натриев салицилат.

косвена и директна антикоагулантна класификация

Индикации за употреба

Антикоагуланти се използват в почти всички случаи, когато съществува риск от образуване на тромби, със сърдечни заболявания и заболявания на съдовете на крайниците.

В кардиологията са назначени на адрес:

  • застойна сърдечна недостатъчност;
  • наличие на механични сърдечни клапи;
  • хроничен аневризъм;
  • артериален тромбоемболизъм;
  • париетна тромбоза на кухините на сърцето;
  • голям фокален миокарден инфаркт.

В други случаи се използват антикоагуланти за предотвратяване на тромбоза:

  • тромбофлебит на вените на долните крайници;
  • разширени вени;
  • следродилна тромбоемболия;
  • продължително прекарване в леглото след операция;
  • загуба на кръв (над 500 ml);
  • кахексия,
  • предотвратяване на реоклузията след ангиопластика.

Ако Ви е предписан лекарство Vazobral, се изискват инструкции за употреба. Всичко, което трябва да знаете за лекарството, е противопоказания, прегледи, аналози.

Противопоказания за употребата на група лекарства

Той трябва да премине общ тест на кръвта, общ тест за урина, тест за урина Nechiporenko, очен кръвен тест за изпражнения, биохимичен кръвен тест и коагулограма и ултразвук на бъбреците.

Антикоагулантите са противопоказани при следното заболявания:

  • интрацеребрален аневризъм;
  • пептична язва на стомашно-чревния тракт;
  • Витамин К хиповитаминоза;
  • портална хипертония;
  • тромбоцитопения;
  • левкемия;
  • злокачествени тумори;
  • бъбречна или чернодробна недостатъчност;
  • високо кръвно налягане (над 180/100);
  • алкохолизъм;
  • Болестта на Крон.

Антикоагуланти на пряко действие

Основният представител на директните антикоагуланти е хепарин. В състава си хепарин има вериги от сулфатирани гликозаминогликани с различни размери.

Бионаличността на хепарина е достатъчно ниска за адекватно дозиране на лекарството. Това зависи главно от факта, че хепаринът взаимодейства с много други вещества в организма (макрофаги, плазмени протеини, ендотелиум).

Ето защо, лечението с хепарин не изключва възможността за тромб. Трябва също така да се има предвид, че тромбът върху атеросклеротичната плака не е чувствителен към хепарин.

Има и такива нискомолекулни хепарини: еноксапарин натрий, делтапарин натрий, супрапарин калций.

Въпреки това, че те имат висок антитромботичен ефект, дължащ се на висока бионаличност (99%), такива вещества са по-малко вероятно да причинят хемороидни усложнения. Това се дължи на факта, че молекулите на хепарина с ниско молекулно тегло не взаимодействат с фактора von Willebrand.

Учените са се опитали да пресъздадат синтетичен хирудин - вещество, което е в слюнката на пиявици и има директен антикоагулантен ефект, който трае около два часа.

Но опитите бяха неуспешни. Въпреки това е създаден лепиридин - рекомбинантно производно на хирудин.

данапароид - смес от гликозаминогликани, която също има антикоагулантен ефект. Веществото се синтезира от свинската чревна лигавица.

Препарати, представляващи перорални антикоагуланти и мехлеми пряко действие:

Индиректни антикоагуланти

Антикоагуланти на непряко действие са разделени на три основни типа:

  • monokumariny;
  • bishydroxycoumarin;
  • индандиони.

Използват се индиректни антикоагуланти от този тип за намаляване на кръвосъсирването за дълго време.

Една от подгрупите на тези лекарства има своя ефект поради намаляването на черния дроб на К-зависимите фактори (антагонисти на витамин К). Това включва фактори като: протромбин II, VII, X и IX. Намаляването на нивото на тези фактори води до намаляване на нивото на тромбин.

Друга подгрупа от индиректни антикоагуланти има свойството да намалява образуването на протеини от антикоагулантната система (протеини S и C). Особеността на този метод е, че ефектът върху протеина се осъществява по-бързо, отколкото върху К-зависимите фактори.

Поради това тези лекарства се използват, когато е необходим спешен антикоагулантен ефект.

Основните представители на антикоагулантите косвено действие:

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • фениндион;
  • варфарин;
  • Fepromaron;
  • pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Етил бискумацетат.

антиагреганти

Това са вещества, които могат да намалят агрегацията на тромбоцитите, участващи в тромбогенезата. Често се използва заедно с други лекарства, които подобряват и допълват ефекта си. Ясен представител на антиагреганта е ацетилсалициловата киселина (аспирин).

Тази група включва също лекарства против подагра и вазодилататори, антиспазматични средства и кръвен заместител реполигликопин.

основен препарати:

  1. Аспирин. Това води до разпадане на метаболизма на арахидоновата киселина.
  2. Ticlopidine. Лекарството е способно да разцепва FIF2 (фосфатидилинозитол-4,5-дифосфат) и да променя агрегацията на тромбоцитите.
  3. Клопидогрел (тиенопиридин). Структурата е подобна на тиклопидин, но самото лекарство е по-малко токсично.
  4. Тирофибан. Инхибитор на гликопротеин IIb / IIIa с ниско молекулно тегло. Има кратко време за действие.
  5. Дипиридамол. Вазодилататор.
  6. Абсиксимаб. Състои се от Fab фрагменти от моноклонални антитела към гликопротеин IIb / IIIa. Има свойството да се свързва с абета-интегрин.
  7. Eptifibatit. Цикличният пептид нарушава агрегацията на тромбоцитите.

Функции на приложението

В медицинската практика, антиагреганти се използват успоредно с други антикоагуланти, например с хепарин.

За да се постигне желания ефект, дозата на препарата и самия препарат са избрани така, че да изравнят или, напротив, да подобрят действието на другия антикоагулант.

Началото на антитромбоцитната активност се проявява по-късно, отколкото при обикновените антикоагуланти, особено директното действие. След премахването на такива лекарства, те не се отстраняват от тялото за известно време и продължават действията си.

данни

От средата на ХХ век в практичната медицина се използват нови вещества, които могат да намалят способността на кръвта да образува тромб.

Всичко започнало, когато кравите започнали да умират в едно селище от неизвестна болест, при която всяко раняване на говедата доведе до неговата смърт поради непрекъснато кървене.

По-късно учените установили, че са използвали веществото - дикумарол. Оттогава епохата на антикоагулантите е започнала. През което време бяха спасени милиони хора.

Понастоящем се разработват по-универсални продукти, които имат минимален брой странични ефекти и имат максимална ефективност.

Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се наричат ​​преки и косвени лекарства

За да се избегне появата на кръвни съсиреци, като опасни кръвни съсиреци, има фармакологична група, наречена антикоагуланти в класификацията на лекарствата - списъкът с лекарства е представен във всяка медицинска справочна книга. Такива лекарства осигуряват контрол на вискозитета на кръвта, предотвратяват редица патологични процеси, успешно лекуват отделни заболявания на хематопоезата. За да се възстанови е окончателно, първото нещо, което трябва да направите, е да идентифицирате и премахнете факторите на кръвосъсирването.

Какво представлява антикоагулант?

Те са представители на отделни фармакологични групи, получени под формата на таблетки и инжекции, които са предназначени да намалят индекс кръв вискозитет, за предотвратяване на тромбоза, превенция на инсулт при лечението на инфаркт на миокарда. Тези лекарства са не само ефективно намаляват система съсирване на кръвта, но и поддържат еластичността на стените на кръвоносните съдове. При повишена активност на тромбоцитите антикоагулантите блокират образуването на фибрин, което е подходящо за успешно лечение на тромбози.

Индикации за употреба

Антикоагулантите се използват не само за успешна профилактика на тромбоемболизъм, като например повишена тромбинова активност и потенциална заплаха от образуване на кръвни съсиреци, опасни за системния кръвоток в съдовите стени. Концентрацията на тромбоцитите постепенно намалява, кръвта достига допустимия дебит, болестта намалява. Списъкът на одобрените лекарства е голям и техните специалисти се назначават, когато:

  • атеросклероза;
  • чернодробни заболявания;
  • тромбоза на вените;
  • заболявания на кръвоносните съдове;
  • тромбоза на долната вена кава;
  • тромбоемболизъм;
  • тромби от хемороидни вени;
  • флебит;
  • травми с различна етиология;
  • разширени вени.

класификация

Очевидната полза от естествените антикоагуланти, които се синтезират от организма и преобладават в достатъчна концентрация, за да контролират вискозитета на кръвта. Въпреки това, естествените инхибитори на коагулацията могат да бъдат подложени на редица патологични процеси, така че е необходимо да се въведат синтетични антикоагуланти в схемата на комплексно лечение. Преди да се определи списъкът с лекарства, от пациента се изисква да се консултира с лекар, който да отговаря, за да изключи потенциални усложнения за здравето.

Антикоагуланти на пряко действие

Списъкът на такива лекарства е предназначен да потиска активността на тромбина, да намали фибриновия синтез, нормалната чернодробна функция. Това са хепарини с локално действие на подкожно или венозно приложение, необходими за лечението на разширени вени на долните крайници. Активните компоненти се абсорбират продуктивно в системния кръвен поток, действат през целия ден, по-ефективно, когато се прилагат подкожно, отколкото при перорално приложение. Сред нискомолекулните хепарини, лекарите избират следния списък с лекарства, предназначени за прилагане на хепарини, локално, интравенозно орално:

  • фраксипарин;
  • Lioton гел;
  • Clexane;
  • Хепаринов мехлем;
  • Fragmin;
  • Gepatrombin;
  • Натриев хидротрат (хепарин се прилага интравенозно);
  • Klivarin.

Индиректни антикоагуланти

Тези лекарства са продължителни действия, които действат директно върху коагулацията на кръвта. Антикоагуланти на непряко действие допринасят за образуването на протромбин в черния дроб, съдържат витамини, ценни за организма в химическия състав. Например, варфарин се предписва за предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи, докато препоръчителните дози аспирин са по-малко продуктивни на практика. Списъкът на лекарствата представлява следната класификация на кумариновите серии:

  • монокумарини: Варфарин, Cincumar, Mrakumar;
  • инндандиони: фенилин, омефин, дипаксин;
  • Дикумарини: дикумарин, тромоксан.

За бързо нормализиране на съсирването на кръвта и предотвратяване на тромбоза след миокарден инфаркт или инсулт, лекарите препоръчват перорални антикоагуланти със съдържанието в химическия състав на витамин К. Задаване на този тип медикаменти и други патологии на сърдечно-съдовата система, предразположени към хроничност, рецидив. При липса на екстензивни бъбречни заболявания, трябва да се подчертае следният списък на пероралните антикоагуланти:

PLA антикоагуланти

Това е ново поколение орални и парентерални антикоагуланти, разработени от съвременните учени. Сред предимствата на подобна задача, бърз ефект, пълна безопасност за риска от кървене, обратимо инхибиране на тромбина. Съществуват обаче недостатъци на такива перорални антикоагуланти и тук е техният списък: кървене в органите на стомашно-чревния тракт, наличие на странични ефекти и противопоказания. В допълнение, за да се осигури дългосрочен терапевтичен ефект, инхибиторите на тромбин трябва да се приемат дълго време, без да се нарушават препоръчваните дневни дози.

Наркотиците са универсални, но действието в засегнатия организъм е по-селективно, временно, изисква дълго приложение. За да се нормализира кръвосъсирването на кръвта без сериозни усложнения, се препоръчва да се вземе един от обявения списък на антикоагуланти от ново поколение от ново поколение:

Цената на антикоагуланти

Ако е необходимо колкото се може по-бързо да се намали коагулацията на кръвта, лекарите препоръчват стриктно да се вземат антикоагуланти по медицински причини - списъкът с лекарства е обширен. Крайният избор зависи от фармакологичните характеристики на това или друго лекарство, разходите в аптеките. Цените са различни и вниманието е по-необходимо за терапевтичния ефект. По-долу можете да научите повече за цените за Москва, но не забравяйте основните критерии за такава покупка. Така че:

Името на антикоагуланта е от списъка с лекарства

Антикоагуланти: преглед на лекарствата, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагулантите са група от лекарства, които потискат активността на системата за коагулация на кръвта и предотвратяват образуването на тромби поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтезата на определени вещества в тялото, променят вискозитета на кръвта и инхибират процесите на коагулация.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и превантивни цели. Те се произвеждат в различни дозирани форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалистът може правилно да избере лекарството и дозата му. Неподходящата терапия може да навреди на тялото и да причини тежки последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания се дължи на образуването на тромби: практически всеки втори човек, който е починал от сърдечна патология, е установено, че има дисекация на съдова тромбоза. РЕ и венозна тромбоза са най-честите причини за смърт и инвалидност. В тази връзка кардиолозите препоръчват употребата на антикоагуланти веднага след диагностициране на сърдечни и съдови заболявания. Ранното им използване може да предотврати образуването на кръвен съсирек, увеличаването и запушването на кръвоносни съдове.

От древни времена в народната медицина се използва хирудин - най-известният естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявици и има директен антикоагулантен ефект, действащ в продължение на два часа. Понастоящем на пациентите са предписани синтетични наркотици, а не природни. Има повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което позволява избора на най-подходящите, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма както и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти засягат не самия кръвен съсирек, а активността на системата за коагулация на кръвта. Като резултат от редица трансформации, факторите на кръвосъсирването и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови нишки, от които се образува тромботичен тромб, се потискат. Процесът на тромбогенеза се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите чрез механизма на действие се подразделят на подготовки за директно и индиректно действие:

  • "Директни" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са инхибитори на тромбин, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешното кървене, е необходимо да се проследяват параметрите на системата за коагулация на кръвта. Антикоагуланти пряко действие бързо проникват в тялото, се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, като достига чрез хематогенен черния дроб, проявяват своето действие и лечение на урината се изхвърля.
  • "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на съпътстващите ензими на системата за коагулация на кръвта. Те напълно унищожават тромбина и не само потискат дейността си. Освен антикоагулант действие на тази група от лекарства подобрява кръвния поток на миокарда, гладките мускули отпуснат, урат изтеглени от тялото, има хипохолестеролемичен ефект. Причислете "непреки" антикоагуланти, не само за лечение на тромбози, но и за тяхното предотвратяване. Приложете ги изключително вътре. Таблетките се използват дълго време на амбулаторна база. Внезапното оттегляне може да доведе до повишаване нивото на протромбин и тромбоза.

Отделно се изолират лекарства, които потискат кръвосъсирването, както и антикоагуланти, но други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "аспирин".

Антикоагуланти на пряко действие

хепарин

Най-популярният представител на тази група е хепаринът и неговите производни. Хепаринът потиска адхезията на тромбоцитите и ускорява потока на кръвта в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофагите и плазмените протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството понижава кръвното налягане, има хипохолестеролемичен ефект, повишава съдовата пропускливост, инхибира пролиферацията на гладкомускулните клетки, стимулира развитието на остеопороза, потиска имунната система и увеличава диуреза. Първоначално хепаринът е изолиран от черния дроб, който определя неговото име.

Хепаринът се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно с профилактична цел. За локално приложение се използват мазила и гелове, съдържащи хепарин и имащи антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Препаратите с хепарин се нанасят с тънък слой върху кожата и се търкат с предпазливи движения. Обикновено за лечение на тромбофлебит и тромбоза използвайте гелове "Lyoton" и "Gepatrombin", както и "Heparin маз".

Отрицателните ефекти на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост стават причините за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Нуламолекулни хепарини

Нискомолекулните хепарини имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие, нисък риск от хемороидни усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и продължителния период на отнемане концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Наркотиците в тази група инхибират фактори съсирващи кръвта, инхибират синтеза на тромбин, имат малък ефект върху съдовата пропускливост, подобряване на реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на тъкани и органи, тяхната стабилизираща функция.

Нискомолекулните хепарини рядко предизвикват нежелани реакции, които водят до хепарин от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

  1. "Fragmin" - прозрачен или жълтеникав разтвор, който има слаб ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да се въведе интрамускулно. "Фрагмин" във високи дози се предписва на пациенти непосредствено след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитие на тромбоцитна дисфункция.
  2. "Klivarin" - "директен" антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и профилактика на тромбоемболизъм.
  3. "Clexane" - лекарствен продукт с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо да се отменят всички лекарства, които оказват влияние върху хемостазата.
  4. "Fraksiparin" - решение с антитромботично и антикоагулантно действие. На мястото на инжектиране често се развиват подкожни хематоми или гъсти нодули, изчезващи след няколко дни. В началото на лечението с големи дози може да се развие кървене и тромбоцитопения, които да изчезнат в хода на по-нататъшната терапия.
  5. "Wessel Doué F" - естествено средство за защита, получено от чревната лигавица на животни. Лекарството потиска активността на коагулационните фактори, стимулира биосинтезата на простагландини, намалява нивото на фибриноген в кръвта. "Wessel Doue F" лизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата на хепарините с ниско молекулно тегло, се изисква стриктно да се спазват препоръките и инструкциите за употребата им.

Инхибитори на тромбин

Основният представител на тази група е "Hirudin". Лекарството се основава на протеини, открити за първи път в слюнката на медицинските пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Girugen" и "Girulog" са синтетични аналози на "Хирудин", които намаляват смъртността сред хората със сърдечна патология. Това са нови лекарства от тази група, които имат редица предимства пред производните на хепарина. Поради продължителното им действие фармацевтичната индустрия в момента развива перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на "Girugen" и "Girulog" е ограничено от високите им разходи.

"Лепирудин" - рекомбинантно лекарство, необратимо свързващ тромбин и използвано за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Това е директен тромбинов инхибитор, който блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбина, който е в съсирека. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина пекторис.

Антикоагуланти на косвено действие

Препарати-антикоагуланти на косвено действие:

  • "Fenilin" - Антикоагулант, който бързо и напълно се абсорбира, лесно прониква през хистохематологичната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациентите, се счита за едно от най-ефективните. Подобрява кръвното състояние и нормализира коагулацията на кръвта. След лечението, общото състояние на пациентите бързо се подобрява: конвулсите и изтръпването на краката изчезват. Понастоящем "фениллайн" не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
  • "Neodikumarina" Това е инструмент, който възпрепятства процеса на образуване на тромби. Терапевтичният ефект на Neodicumarin не е очевиден, но след натрупването на лекарството в организма. Той потиска активността на системата за кръвосъсирване, има хиполипидемичен ефект и увеличава пропускливостта на съдовете. Пациентите се съветват да спазват стриктно времето на приемане и дозата на лекарството.
  • Най-разпространеното лекарство от тази група е Варфарин. Това антикоагулант означава блокиране в черния дроб на синтеза на кръвосъсирващите фактори, намалявайки концентрацията им в плазмата и забавяйки процеса на образуване на тромби. "Варфарин" се характеризира с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите последствия, когато дозата се намалява или лекарството се изтегля.

Видео: нови антикоагуланти и Варфарин

Използването на антикоагуланти

Приемането на антикоагуланти е показано за заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираното използване на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. При повишен риск от кървене трябва да използвате по-безопасни антитромбоцитни средства вместо антикоагуланти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани при лица, страдащи от следните заболявания:

  • Стомашна язва и дуоденална язва,
  • Кървене хемороиди,
  • Хроничният хепатит и чернодробната фиброза,
  • Чернодробна и бъбречна недостатъчност,
  • уролитиаза
  • Тромбоцитопенична пурпура,
  • Дефицит на витамините С и К,
  • Ендокардит и перикардит,
  • Кавернозна туберкулоза на белите дробове,
  • Хеморагичен панкреатит,
  • Злокачествени неоплазми,
  • Инфаркт на миокарда с хипертония,
  • Интрацеребрален аневризъм,
  • левкемия,
  • алкохолизъм,
  • Болестта на Крон,
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени по време на бременност, лактация, менструация, ранен следродилен период, както и на възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагуланти включват: диспепсия симптоми и токсичност, алергии, некроза, обрив, сърбеж по кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения антикоагулация - хеморагичен реакция, кървене на вътрешните органи: орално, назално, стомаха, червата и кръвоизливи в мускулите и ставите, кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни за здравето последици, е необходимо да се наблюдават основните показатели на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антиагрегантите са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на адхезията на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагуланти и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на тромби. Антиагрегантите също имат анти-подагра, вазодилататор и спазмолитичен ефект. Ясен представител на тази група е "ацетилсалицилова киселина" или "аспирин".

Списък на най-популярните антитромбоцитни средства:

  • "Аспирин" - най-ефективният антитромбоцит за днес, произвеждан под формата на таблетки и предназначен за перорално приложение. Той потиска агрегацията на тромбоцитите, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на тромби.
  • "Ticlopidine" - антитромбоцитно средство, инхибиращо адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето на кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на ИХБ, миокарден инфаркт и цереброваскуларно заболяване.
  • "Тирофибан" - лекарство, което предотвратява образуването на тромбоцити, което води до тромбоза. Прилагайте лекарството обикновено заедно с "хепарин".
  • "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, коронарни ускорява потока и подобрява снабдяването с кислород на миокарда, реологичните свойства на кръвта и церебрален кръвен поток, понижава кръвното налягане.

Фармакологична група - Антикоагуланти

Подготовка на подгрупи изключени. се даде възможност на

описание

Антикоагулантите основно инхибират появата на филарини от фибрин; предотвратяват образуването на тромби, спомагат за спирането на растежа на вече образуваните тромби, увеличават ефекта върху тромбите на ендогенни фибринолитични ензими.

Антикоагулантите са разделени на две групи: а) директни антикоагуланти - бързо действие (хепарин натрий, супрапарин калций, еноксапарин натрий и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - дългодействащи (варфарин, фендинеон, аценокумарол и др.), само in vivo и след латентен период.

Антикоагулантен ефект на хепарина е свързан с пряко действие на системата за коагулация на кръвта поради образуването на комплекси с много фактори и коагулация проявяват при инхибиране на I, II и коагулация фаза III. се хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагуланти непреки - oksikumarina производни, indandiona конкурентно инхибират витамин К редуктаза от инхибира активацията на последната в тялото и спиране на синтезата на К-vitaminzavisimyh плазмени хемостаза фактори - II, VII, IX, X.

Антикоагуланти на косвено действие: индикации и противопоказания. Преглед на средствата

Антикоагулантите са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове. Тази група включва 2 подгрупи лекарства: антикоагуланти за директно и индиректно действие. Вече вече говорихме за антикоагуланти на преки действия. В същата статия ние накратко описахме принципа на нормалното функциониране на системата за коагулация на кръвта. За да се разбере по-добре действието на антикоагуланти от косвени механизми за действие, силно препоръчваме на читателя да се запознае с наличната информация там, така че това, което се случва, е нормално, - знаете това, ще бъде по-лесно да се движите е изложена са описани по-долу лекарства и какви са до известна коагулация фаза техните ефекти.

Механизмът на действие на антикоагуланти на косвено действие

Препаратите от тази група са ефективни само при директно приложение на тялото. Когато се смесват с кръв в лабораторията, те не оказват влияние върху коагулацията. Не действа директно на съсирек и да повлияе коагулационната система през черния дроб, което води до серия от биохимични реакции в резултат на развитие на състоянието, подобен на витамин недостатъци К. В резултат на това намалява активността на плазмата коагулационни фактори, тромбин се образува бавно и следователно по-бавно, образуван тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика на антикоагуланти на косвено действие

Добре и достатъчно бързо тези лекарства се абсорбират в стомашно-чревния тракт. С притока на кръв достигат различни органи, главно черния дроб, където те упражняват своите ефекти.
Скоростта на началото, продължителността на ефекта и полуживотът на различните препарати от този клас варират.

Отделено от тялото, главно с урина. Някои представители на цветния клас урина в розово.

Антикоагулантният ефект на лекарствата в тази група има нарушение на синтеза на факторите на кръвосъсирването, отколкото постепенното намаляване на скоростта на този процес. В допълнение към антикоагулантен ефект на тези лекарства намаляване на мускулния тонус на бронхиална и чревната стена повишен съдов пермеабилитет, намаляване на кръвните липиди, инхибиране на взаимодействието на антиген взаимодейства с антитялото за стимулиране на екскреция на пикочна киселина.

Показания и противопоказания за употреба

Антикоагуланти с индиректен ефект се използват за предотвратяване и лечение на тромбоза и тромбоемболия при следните условия:

  • след хирургични интервенции на сърцето и кръвоносните съдове;
  • с миокарден инфаркт;
  • PE - с тромбоемболизъм на белодробната артерия;
  • с предсърдно мъждене;
  • с аневризма на лявата камера;
  • с тромбофлебит от повърхностни вени на долните крайници;
  • с заличаващ се тромбангитит;
  • с изтласкващ ентериртрит.

Противопоказания за употребата на лекарства от тази група са:

  • хеморагичен диатеза;
  • хеморагичен инсулт;
  • Други заболявания, придружени от намалена коагулация на кръвта;
  • повишена съдова пропускливост;
  • злокачествени неоплазми;
  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция;
  • перикардит;
  • Инфаркт на миокарда, придружен от високо кръвно налягане;
  • период на бременност;
  • не приемайте тези лекарства по време на менструация (2 дни преди планираното начало на тяхното лекарство е отменено) и в ранния следродилен период;
  • с повишено внимание да се назначават пациенти в старческа възраст и сенилни пациенти.

Характеристики на действието и приложението на антикоагуланти на непряко действие

За разлика от антикоагулантите на директното действие, ефектът от лекарства от тази група не е очевиден, но тъй като активното вещество се натрупва в органите и тъканите, т.е. бавно. Те действат, напротив, по-дълго. Скоростта, силата на действие и степента на кумулация (натрупване) на различни лекарства от този клас варират.

Те се използват изключително устно. Интрамускулно, интравенозно или подкожно, те не могат да се използват.

Прекъсва терапия с антикоагуланти непряко действие не трябва веднага, но постепенно - намаляване на дозата бавно и увеличаване на времето между дози от лекарството (до 1 пъти на ден или дори един ден). Внезапното спиране на лечението може да доведе до внезапно компенсаторно увеличаване на кръвните нива на протромбин, което ще доведе до тромбоза.

В тази група на свръхдоза или твърде продължително тяхното приложение те могат да причинят кървене, и тя е свързана не само с намаляване на съсирването на кръвта, но с повишена пропускливост на стените на капилярите. Рядко в тази ситуация развие кървене от устата и гърлото, стомашно-чревно кървене, кървене в мускулите и ставите кухина, както и има кръв в урината - микро- или груба хематурия.

За да се избегне развитието на горепосочените усложнения, е необходимо по време на лечение с антикоагуланти на непряко действие, за да следят отблизо състоянието на параметрите на пациента и лабораторните на съсирването на кръвта. След 2-3 дни, а в някои случаи и по-често, за да се определи протромбиновото време и проверява урината за наличие на червени кръвни клетки (хематурия, че е кръв в урината, - един от първите признаци на предозиране). За повече контрол трябва да бъдат дефинирани и други показатели в допълнение към съдържанието на протромбина в кръвта: поносимост към хепарин, време рекалцификация, протромбиновото индекс, плазмен фибриноген, протромбин съдържание на метод 2 стъпки.

Не трябва да се прилага едновременно с тези лекарствени форми салицилати група (по-специално, ацетилсалицилова киселина), тъй като допринасят за увеличаване на концентрацията на антикоагулант в кръвта безплатно.

Наркотиците от групата на антикоагулантите на косвените действия всъщност са малко. Този недишумарин, аценокумарол, варфарин и фендион.
Нека разгледаме всеки един от тях по-подробно.

Неодикумарин (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

При поглъщане, поглъщане сравнително бързо, полуживотът е 2,5 часа, се екскретира в урината, не в оригиналната му форма, а под формата на метаболитни продукти.

Очакваният ефект на лекарството започва да се проявява 2-3 часа след приложението му, достига максимум в периода от 12 до 30 часа и продължава още два дни след спирането на лекарството.

Той се използва самостоятелно или в допълнение към терапията с хепарин.

Формата на освобождаване - таблетки.

Дозата според схемата, максималната дневна доза - 0,9 г. Дозата се избира в зависимост от протромбиновото време.

Аценокумарол (Cincumar)

Добре се абсорбира, когато се приема перорално. Има кумулативен ефект (т.е. когато се събира достатъчно количество в тъканите). Максималният ефект се наблюдава 24-48 часа след началото на лечението с това лекарство. След анулиране нормалното ниво на протромбин се определя след 48-96 часа.

Формата на освобождаване - таблетки.

Взема се вътрешно. На първия ден препоръчителната доза е 8-16 mg, в бъдеще дозировката на лекарството зависи от стойностите на протромбина. Като правило, поддържащата доза е 1-6 mg на ден.
Възможна повишена чувствителност на тялото на пациента към това лекарство. В случай на появата на алергични реакции той трябва да бъде отменен.

Фениндион (фенил)

Намаляването на коагулационния капацитет на кръвта се отбелязва 8-10 часа след приемането на лекарството, достига максимум за около ден. Има изразен кумулативен ефект.

Формата на освобождаване - таблетки.

Началната доза е 0,03-0,05 g три пъти дневно през първите 2 дни. Допълнителни дозировки на лекарството се избират индивидуално в зависимост от индексите на кръвта: протромбиновия индекс не трябва да бъде по-малък от 40-50%. Максималната единична доза е 0,05 g, дневната доза е 200 mg.

На фона на лечението с фенилин е възможно да се оцвети кожата и да се промени цвета на урината. Ако тези симптоми се появят, трябва да замените фендиона с друг антикоагулант.

Варфарин (варфарин)

В стомашно-чревния тракт се абсорбира напълно. Полуживотът е 40 часа. Антикоагулантният ефект започва 3-5 дни след началото на лечението и продължава 3-5 дни след преустановяване на лечението.

Произвежда се в таблетки.
Започнете лечение с 10 mg веднъж дневно, след 2 дни, дозата се редуцира 1,5-2 пъти - до 5-7,5 mg на ден. Терапията се провежда под контрола на кръвния индикатор на INR (международната нормализирана връзка). В определени клинични ситуации, например, когато се подготвят за хирургично лечение, препоръчителните дозировки на лекарството варират и се определят индивидуално.

Укрепване на антикоагулантния ефект на варфарин аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства: хепарин, дипиридамол, симвастатин. Ефектът е отслабен от холестирамин, витамин К, лаксативи, парацетамол в голяма доза.

Антикоагулантите на косвените действия са много сериозни лекарства, които, ако непрофесионални, могат да причинят редица сериозни, дори животозастрашаващи усложнения. Горепосочената информация се предоставя само за целите на запознаване. Не предписвайте на себе си или на вашите близки тези препарати сами: за да определите дали те се нуждаят от вас, а също и да изберете ефективна и безопасна дозировка може да бъде само лекар!

На кой лекар да кандидатствате

Обикновено антиагрегантите на косвените действия се предписват от кардиолог, сърдечен хирург, флеболог или съдов хирург. Ако пациентът приема тези лекарства за дълго време (например варфарин при предсърдно мъждене), терапевтът може да следи тяхната ефективност.

Антикоагуланти: списък на лекарствата

Различните съдови заболявания водят до образуването на тромби. Това води до много опасни последици, тъй като може да се случи например сърдечен пристъп или инсулт. За разреждане на кръвта, лекарят може да предпише лекарства, които помагат за намаляване на кръвосъсирването. Те се наричат ​​антикоагуланти и се използват, за да се гарантира, че тялото не образува съсиреци. Те помагат да се блокира образуването на фибрин. Най-често те се използват в ситуации, при които тялото е повишило коагулацията на кръвта.

То може да възникне поради такива проблеми като:

  • Варикозни вени или флебити;
  • Тромби на долната вена кава;
  • Тромби венозни хемороиди;
  • инсулт;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Наранявания на артериите при наличие на атеросклероза;
  • тромбоемболизъм;
  • Шок, травма или сепсис могат също да доведат до образуване на кръвни съсиреци.

За да се подобри състоянието на коагулацията на кръвта, се използват антикоагуланти. Ако преди това сте използвали аспирин, лекарите са оставили такава техника, защото има много по-ефективни лекарства.

Какво представляват антикоагулантите, фермата. ефектът

антикоагуланти - те са разредители на кръв, освен това намаляват риска от други тромбози, които могат да се появят в бъдеще. Има антикоагуланти за директно и индиректно действие.

Директни и индиректни антикоагуланти

Има директни и индиректни антикоагуланти. Първата бързо разрежда кръвта и се елиминира от тялото в продължение на няколко часа. Вторият се натрупва постепенно, осигурявайки лечебен ефект в продължителна форма.

Тъй като тези лекарства намаляват съсирването на кръвта, не можете да намалявате или увеличавате дозата самостоятелно, а също и да намалявате времето за прием. Лекарствата се използват съгласно схемата, предписана от лекаря.

Антикоагуланти на пряко действие

Антикоагуланти на директно действие намаляват синтеза на тромбин. В допълнение, те инхибират образуването на фибрин. Антикоагулантите са насочени към работата на черния дроб и инхибират процесите на кръвосъсирване.

Директните антикоагуланти са добре известни на всички. Това е локален хепарин както за подкожно, така и за интравенозно приложение. В друга статия ще намерите още информация за мехлеми с хепарин.

Например местните действия:

Тези лекарства се използват за тромбоза на вените на долните крайници за лечение и профилактика на заболяването.

Те имат по-висока степен на проникване, но имат по-слаб ефект от интравенозните агенти.

Хепарини за приложение:

Обикновено антикоагулантите се избират за решаване на специфични проблеми. Например, Cleavarin и Troparin се използват за предотвратяване на емболии и тромбози. Clexan и Fragmin - с ангина пекторис, инфаркт, тромбоза на вените и други проблеми.

При хемодиализа използвайте Fragmin. Антикоагулантите се използват с риск от образуване на кръвни съсиреци във всички съдове, както в артериите, така и във вените. Дейността на лекарството се запазва през целия ден.

Антикоагуланти на косвено действие

Антикоагуланти непряко действие наречен така, защото те влияят на създаването на протромбин в черния дроб, и не засягат самата съсирването директно наведнъж. Този процес е дълъг, но ефектът от това - продължителен.

Те са разделени на 3 групи:

  • Monokumariny. Те включват: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • Дикумарините са дикумарин и тромоксан;
  • Инндандиите са Фенилинум, Омефин, Дипаксин.

Най-често лекарите предписват варфарин. Тези лекарства се предписват в два случая: с предсърдно мъждене и изкуствени сърдечни клапи.

Често пациентите питат, каква е разликата между аспирин кардио и варфарин, и не може едно лекарство да бъде заменено с друго?

Експерти отговарят, че аспирин кардио е предписан в случай, че рискът от инсулт не е висок.

Варфарин е много по-ефективен от Аспирин, с изключение на това, че е по-добре да отнеме няколко месеца и дори до края на живота си.

Аспиринът корозира стомашната лигавица и е по-токсичен за черния дроб.

Антикоагуланти непряко действие намаляване на производството на вещества, които влияят на кръвосъсирването, те също така намаляване на производството в черния дроб протромбин и са антагонисти на витамин К.

Към индиректните антикоагуланти се включват антагонисти на витамин К:

Витамин К участва в процеса на съсирване на кръвта и при действието на Варфарин неговите функции са нарушени. Той помага да се предотврати отстраняването на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Това лекарство често се предписва след миокарден инфаркт.

Има директни и селективни инхибитори на тромбин:

директен:

селективен:

Всички антикоагуланти за директно и индиректно действие се предписват само от лекар, в противен случай съществува висок риск от кървене. Антикоагуланти на косвено действие се натрупват постепенно в организма.

Прилагайте ги само устно. Не можете веднага да спрете лечението, трябва постепенно да намалите дозата на лекарството. Тежката анулация на лекарството може да причини тромбоза. В случай на предозиране на тази група, кървенето може да започне.

Използването на антикоагуланти

Клиничната употреба на антикоагуланти се препоръчва за следните заболявания:

  • Инфаркт на белите дробове и миокарда;
  • Инсултът е емболичен и тромботичен (с изключение на хеморагичен);
  • Флеботромбоза и тромбофлебит;
  • Емболизъм на съдовете от различни вътрешни органи.

Като превантивна мярка можете да използвате, когато:

  • Атеросклероза на коронарни артерии, церебрални съдове и периферни артерии;
  • Сърдечни дефекти на ревматичната митрал;
  • flebotromboz;
  • Следоперативен период за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци.

Естествени антикоагуланти

Благодарение на процеса на коагулация на кръвта, тялото се е грижило, че тромбът не надхвърля границите на засегнатия съд. Един милилитър кръв може да помогне за коагулирането на целия фибриноген в организма.

Благодарение на своето движение, кръвта поддържа течно състояние, както и благодарение на естествените коагуланти. Естествените коагуланти се произвеждат в тъканите и след това влизат в кръвния поток, където се инхибира активирането на кръвосъсирването.

Тези антикоагуланти включват:

  • хепарин;
  • Антитромбин III;
  • Алфа-2 макроглобулин.

Антикоагуланти - списък

Антикоагуланти на пряко действие се абсорбират бързо и продължителността им на действие е не повече от един ден преди многократно приложение или приложение.

Антикоагуланти на непряка дейност се натрупват в кръвта, създавайки кумулативен ефект.

Те не могат да бъдат незабавно отменени, тъй като това може да допринесе за тромбоза. При приемането им постепенно намалява дозата.

Антикоагуланти на прякото местно действие:

  • Хепаринов мехлем;
  • Lyton гел;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Антикоагуланти за интравенозно или интрадермално приложение:

Антикоагуланти на косвено действие:

  • хируген;
  • Хирургът;
  • аргатробан;
  • Warfarin Nycomed в раздела;
  • Фенилин в таб.

Противопоказания

За използването на антикоагуланти има доста контраиндикации, така че не забравяйте да се консултирате с лекар, дали е подходящо да се вземат средства.

Не може да се използва с:

  • IBC;
  • Пептична язва;
  • Паренхимни заболявания на черния дроб и бъбреците;
  • Септичен ендокардит;
  • Повишена съдова пропускливост;
  • При повишено налягане с миокарден инфаркт;
  • Онкологични заболявания;
  • левкемии;
  • Остра аневризма на сърцето;
  • Алергични заболявания;
  • Диатезата е хеморагична;
  • миома;
  • Бременност.

С повишено внимание при менструация при жени. Не препоръчвайте кърмещи майки.

Странични ефекти

В случай на предозиране на лекарства с непряк ефект, кървенето може да започне.

Когато се прилага едновременно с варфарин, аспирин или други нестероидни противовъзпалителни агенти (Simvastinom, хепарин и т.н.). Antikoagulyativnoe засилено действие.

И витамин К, лаксативи или парацетамол ще отслабят ефекта на варфарин.

Нежелани реакции по време на приема:

  • алергии;
  • Температура, главоболие;
  • слабост;
  • Некроза на кожата;
  • Нарушение на бъбреците;
  • Гадене, диария, повръщане;
  • Сърбеж, коремна болка;
  • Плешивост.

Вие Се Интересувате За Разширени Вени

Че след операция varikotsele е възможно и че е невъзможно

Причини

Лечението на варикоцеле се извършва чрез премахване на тестисите и вените им чрез хирургични методи. В някои случаи варикозните съдове са запушени и те се разсейват след определен интервал от време....

Тросерутин, гел

Причини

аналозиПроизвежда се под формата на капсули за орално приложение.Средната цена онлайн *, 53 стр. (гел 2% 40 g)Къде да купя: Инструкции за употребаВарикозността и венозна недостатъчност на долните крайници са често срещани патологии на 21-ви век....