Ksarelto - инструкции за работа, оценки, аналози и освобождаване форми (таблетки 2.5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) на медикамент за лечение на тромбози, емболия и превенция на инсулт и инфаркт при възрастни, деца и по време на бременност. структура

Причини

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Ksarelto. Представени са рецензии на посетителите на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари на специалисти за употребата на Xarelta в практиката им. Голямо искане е да се добави активно обратната информация за лекарството: лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървем от болестта, при които са наблюдавани усложнения и нежелани реакции, вероятно не са били обявени от производителя в анотацията. Аналози на Xarelta в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на тромбоза, емболия и профилактика на инсулт и инфаркт при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на препарата.

Ksarelto - селективен директен инхибитор на фактор 10а за орално приложение. Активирането на фактор 10 с образуването на фактор 10а чрез неговите собствени и външни пътища играе централна роля в коагулационната каскада.

Ривароксабан (активно лекарствено вещество Ksarelto) упражнява доза-зависим ефект на протромбиновото време и има висока корелация с плазмена концентрация кръв, когато се анализира чрез Neoplastin комплект (използвайки други реагенти резултати ще са различни).

Също така, rivaroxaban зависи от дозата, увеличавайки APTT и резултатите от Heptest, но тези параметри не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на rivaroxaban.

структура

Ривароксабан (микронизиран) + ексципиенти.

Фармакокинетика

След перорално приложение в доза от 10 mg, Xarelto се абсорбира бързо, абсолютната бионаличност е висока и е 80-100%. Приемането на храна не повлиява AUC и Cmax на ривароксабан. Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена вариабилност; Индивидуалната вариабилност (коефициент на вариация) е 30-40%, с изключение на деня и следващия ден след операцията, когато вариацията е висока (70%). Свързването с плазмени протеини, главно с албумин, е 92-95%. Rivaroxaban се екскретира главно под формата на метаболити (приблизително 2/3 от дозата), като половината от тях се екскретират през бъбреците, а другата - с изпражненията. 1/3 от приложената доза се екскретира директно в бъбреците под формата на непроменено вещество, се смята, главно чрез активна бъбречна секреция. Метаболизмът на ривароксабан се осъществява с участието на изоензими на CYP3A4 и CYP2J2, както и на ензими, независими от системата на цитохром Р450. Основните участници в биотрансформацията са морфолинова група, подложена на окислително разлагане, и амидни групи, които са подложени на хидролиза.

свидетелство

  • профилактика на инсулт, инфаркт и системен тромбоемболизъм при пациенти с не-клапна атриална фибрилация;
  • лечение на дълбока венозна тромбоза и тромбоемболизъм на белодробната артерия и предотвратяване на тяхното повторение;
  • предотвратяване на венозна тромбоемболия при пациенти, подложени на широка ортопедична хирургия на долните крайници.

Форми на освобождаване

Таблетки, покрити с 2,5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg.

Инструкции за използване и схема на приемане

Вътре, с храна.

Ако пациентът не може да погълне таблетката като цяло, Ksarelto таблетка може да бъде смлян и смесен с вода или течна храна като ябълково пюре, непосредствено преди приложение. При получаване натрошени таблетки Ksarelto 15 или 20 мг е необходимо да се извърши бързо хранене.

Смачкана таблетка Xarelto може да се инжектира през стомашна тръба. Позицията на сондата в храносмилателния тракт трябва предварително да бъде съгласувана с лекаря, преди да вземете Xarelto. Почвената таблетка трябва да се инжектира през стомашна тръба в малко количество вода, след което трябва да се въведе малко количество вода, за да се измият лекарствените остатъци от стените на сондата. След приемане на натрошена таблетка Xarelto, 15 или 20 mg, е необходимо незабавно да се приеме ентерално хранене.

Предотвратяване на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с не-клапна атриална фибрилация

Препоръчваната доза е 20 mg 1 път на ден.

При пациенти с увредена бъбречна функция (Cl креатинин 49-30 ml / min), препоръчваната доза е 15 mg 1 път на ден.

Препоръчваната максимална дневна доза е 20 mg.

Лечението с Xarelto трябва да се разглежда като дългосрочно лечение, докато ползите от лечението не надхвърлят риска от възможни усложнения.

Действия при пропускане на дозата

Ако следващата доза е пропусната, пациентът трябва незабавно да приеме Xarelto и на следващия ден да продължи да приема лекарството редовно според препоръчителната схема. Не удвоявайте дозата, която сте взели, за да компенсирате пропуснатите по-рано.

Страничен ефект

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • пост-процедурен кръвоизлив (включително следоперативна анемия и кървене от раната);
  • тахикардия;
  • артериална хипотония (включително хипотония по време на процедурите);
  • кръвоизлив (включително хематоми и редки случаи на кръвоизлив в мускулите);
  • стомашно-чревни кръвоизливи (включително gemetemezis, кървене от венците, ректално кървене, хематурия, кървене от гениталния тракт, назално кървене);
  • гадене, повръщане;
  • запек, диария;
  • болка в коремната кухина;
  • усещане за дискомфорт в стомаха;
  • диспептични явления;
  • сухота в устата;
  • локализиран или периферен оток;
  • умора;
  • слабост;
  • астения;
  • треска;
  • уртикария (включително случаи на генерализирана уртикария);
  • алергичен дерматит;
  • виене на свят;
  • главоболие;
  • синкопални състояния;
  • болка в крайниците;
  • сърбеж (включително случаи на генерализиран сърбеж);
  • обриви по кожата;
  • бъбречна недостатъчност (повишаване нивата на креатинина, уреята в кръвта);
  • повишени нива на LDH, повишени нива на ААТ и ААТ, повишени нива на липаза, амилаза, билирубин и нивото на алкална фосфатаза.

Противопоказания

  • клинично значимо активно кървене (напр. интракраниално, стомашно-чревно);
  • чернодробни заболявания, придружени от коагулопатия, което повишава риска от клинично значимо кървене;
  • бременност;
  • свръхчувствителност към ривароксабан.

Приложение по време на бременност и лактация

Противопоказно при бременност.

Специални инструкции

Не се препоръчва употребата на ривароксабан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 15 ml / min).

С Ksarelto внимание трябва да се използва при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност умерена тежест (CC 30-49 мл / мин), получаващи едновременно лечение с лекарства, които са в състояние да доведе до увеличаване на ривароксабан плазмени концентрации, както и при пациенти с CC-малко от 15-30 мл / мин. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност ривароксабан плазмена концентрация може да бъде значително увеличен, което може да доведе до повишен риск от кървене.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност с повишен риск от кървене, и пациенти, които получават едновременно системно лечение с противогъбични азол група или протеазни инхибитори на ХИВ, след началото на лечението трябва да се държат под строго наблюдение за навременно откриване на хеморагични усложнения. Този контрол може да включва редовна физическа проверка на пациента, внимателно наблюдение на изпълнението на раневия дренаж и периодично определяне на нивото на хемоглобина.

Внимание трябва да се използва ривароксабан при лечение на пациенти с повишен риск от кървене, вкл. ако има вродени или придобити заболявания, които водят до кървене; неконтролирана тежка хипертония; Пепната язва на стомаха в острия стадий; наскоро страда от пептична язва на стомашно-чревния тракт; сърдечно-съдова ретинопатия; скорошна интракраниална или интрацеребрална хеморагия; интраспинална или интрацеребрална васкуларна патология; наскоро прехвърлената неврохирургична операция (операция на главата, гръбначния мозък) или офталмологична интервенция.

Трябва да се внимава при определяне на ривароксабан пациенти, приемащи лекарства, повлияващи хемостазата, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), инхибитори на тромбоцитната агрегация или други антитромботични агенти.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното прилагане ривароксабан и силни инхибитори на изоензим CYP3A4 и Р-гликопротеин могат да намалят бъбречна и чернодробна клирънс и следователно да увеличи значително AUC ривароксабан.

Комбинирана ривароксабан приложение и противогъбично средство азол кетоконазол (400 мг един път на ден), който е мощен инхибитор на CYP3A4 и Р-гликопротеин, доведе до 2.6-кратно повишение на средната равновесие AUC ривароксабан и 1.7-кратно повишение на средната Стах ривароксабан, което е съпроводено от значително увеличение фармакодинамичните ефекти на лекарството.

С едновременно ривароксабан приложение и HIV протеазен инхибитор ритонавир (600 мг, 2 пъти дневно), който е мощен инхибитор на CYP3A4 и Р-гликопротеин, доведе до 2.5-кратно увеличение в средната равновесие AUC ривароксабан и 1.6-кратно повишение на средната Стах ривароксабан, което е съпроводено от значително повишени фармакодинамични ефекти на лекарството. Следователно, трябва да се внимава, когато се лекуват пациенти Ksarelto докато получават системни азолови противогъбични средства, или протеазни инхибитори на ХИВ.

Кларитромицин (500 мг, 2 пъти дневно), който е мощен инхибитор на CYP3A4 и средна интензивност Р-гликопротеин инхибитор, причинена 1.5-кратно увеличение в средните AUC стойности, и 1.4-кратно увеличение в Стах ривароксабан. Това увеличение на AUC и увеличение на Cmax варира в рамките на нормата и се счита за клинично незначително.

Еритромицин (500 мг 3 пъти на ден), умерено инхибира изоензим CYP 3A4 и Р-гликопротеин, причинена 1.3-кратно повишение на средната равновесна стойност на Стах и ​​AUC ривароксабан. Това увеличение на AUC и повишаване на Cmax варират в рамките на нормата и се считат за клинично значими.

Едновременното приложение на ривароксабан и рифампицин, който е мощен индуктор на CYP 3A4 и Р-гликопротеин, води до приблизително 50% намаление на средната AUC ривароксабан и успоредно намаляване на фармакодинамичните ефекти. Комбинирано прилагане ривароксабан с други мощни индуктори на CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или Hypericum препарати) могат също така да доведат до намаляване на концентрацията на ривароксабан в плазмата. Намаляването на плазмените концентрации на ривароксабан считат за клинично значима.

След комбинираното използване на еноксапарин (в единична доза 40 мг) и ривароксабан (единична доза от 10 мг) адитивен ефект се наблюдава относителна активност antifactor 10а, които не се придружава от допълнителни ефекти по отношение на кръвосъсирването параметри (протромбиново време, АРТТ).

Еноксапарин не променя фармакокинетиката на ривароксабан.

Имаше не фармакокинетични взаимодействия между Ksarelto и клопидогрел (натоварваща доза 300 mg на следния назначаването поддържаща доза 75 мг), но в подгрупата от пациенти, клинично значимо повишаване на времето на кървене, което не е свързано с агрегиране на тромбоцитите и нивото на Р-селектин или GP2b / 3a-рецептор,

След едновременното приложение на ривароксабан и 500 mg напроксен не е наблюдавано клинично значимо удължаване на времето за кървене. При индивиди обаче е възможно по-изразен фармакодинамичен отговор.

Взаимодействие с храна: ривароксабан в доза от 10 mg може да се приема по време на хранене или отделно.

Ефект върху лабораторни тестове: ефекти върху кръвосъсирването параметри (протромбиново време, АРТТ, HepTest), както се очаква, с оглед на механизма на действие на ривароксабан.

Аналози на лекарството Xarelto

Xarelto няма структурен аналог за активната съставка. Лекарството съдържа в състава си уникална активна съставка.

Аналози на фармакологичната група (средства за лечение на тромбоза и емболизъм):

  • Aveliesin Brown;
  • Agrenoks;
  • АКТИЛИЗЕ;
  • Angiovit;
  • Aspizol;
  • Аспирин кардио;
  • аценокумарол;
  • Ацетилсалицилова киселина;
  • Brilinta;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycomed;
  • винпоцетин;
  • Wobenzym;
  • хепарин;
  • Godasal;
  • декстран;
  • Detromb;
  • дипиридамол;
  • Zilt;
  • Kaltsiparin;
  • cardiomagnil;
  • Karinat;
  • Каринат Форте;
  • Clexane;
  • Klivarin;
  • Klopideks;
  • Kolfarit;
  • komplamin;
  • Koplaviks;
  • Ксантинол никотинат;
  • камбанки;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • pelentan;
  • пентоксифилин;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofekt;
  • Reoglyuman;
  • reopoligljukin;
  • Ribasan forte;
  • Sinkumar;
  • Streptaza;
  • Tagri;
  • tiklid;
  • Гъди;
  • Trombo ACC;
  • Trombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • fenilin;
  • Плазминът;
  • Phlogenzym;
  • Tsibor;
  • Egitromb.

Ksarelto

Описанието е актуално 06.18.2014

  • Латино име: Xarelto
  • ATX код: B01AF01
  • Активна съставка: Ривароксабан (Ривароксабан)
  • производител: Bayer Pharma AG, Германия

структура

Таблетката на лекарството съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 mg и спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5сР, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурилсулфат.

Филмовото покритие на покритието на таблетката се състои от: червен железен оксид, хипромелоза 15cP, титанов диоксид и макрогол 3350.

Форма на издаване

Xarelto се предлага в таблетки, покрити с филмова мембрана с различно съдържание на активното вещество. Те имат кръгли, двойно форма, розово-червен или кафяв цвят, двустранно гравиране - от една страна - и дозата на триъгълник символ, а от друга страна е претърпял имуществена Bayer кръст. За продажба се предлагат опаковки от 5 до 100 броя.

Фармакологично действие

Наркотикът, който инхибира фактор Ha, антикоагулант пряко действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращ се с бързи ефекти, предвидима доза-реакция и висока бионаличност. Не се изисква наблюдение на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други хранителни продукти или лекарства.

Лекарството се използва като превантивна удар при пациенти с предсърдно мъждене, като демонстрира добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се наблюдава фиксирана доза.

ривароксабан има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с настъпването на максималната концентрация след 2-4 часа. Влизайки в тялото, има значителна връзка между основната част на ривароксабан и кръвните плазмени протеини, а именно плазмен албумин. Екскрецията се извършва главно под формата на метаболити.

Показания за употреба на лекарства на Xarelto

Основните индикации са:

  • предотвратяваневенозен тромбоемболизъм, след мащабни ортопедични операции в долните крайници;
  • предотвратяване удар и системен тромбоемболизъм при предсърдно мъждене с не-клапален произход и така нататък.

Противопоказания за употреба

  • активно кървене, засягащо особено важни органи, например GIT, интракраниален регион и др.;
  • чернодробно заболяване, последвано от коагулопатия, което води до риск от кървене;
  • лактация, бременност;
  • възраст на пациентите, на възраст под 18 години;
  • вродена недостатъчност или непоносимост към лактаза,глюкозо-галактозна малабсорбция;
  • висока чувствителност към ривароксабан и други ексципиенти.

Странични ефекти

Лечението Xarelto (Xarelto) може да причини различни нежелани явления, засягащи почти всички органи и системи. В този случай те често се появяват в умерена степен.

Най-честите нежелани реакции са:

  • анемия;
  • гадене,трансаминази,увеличение на GGT активността;
  • кръвоизлив след процедурите, включително следоперативна анемия и кървене от рани.

Рядко възникват:

  • тромбоцитемия, повишен брой тромбоцити;
  • тахикардия, артериална хипотония;
  • запек, диария, болка и дискомфорт в корема, диспепсия, сухота в устата;
  • замаяност, главоболие, краткотрайна загуба на съзнание;
  • кървене от храносмилателния тракт, носа, хематурия, кръвоизлив от гениталния тракт;
  • локален оток, влошаване на общото здравословно състояние, треска, алергични реакции и така нататък.

Инструкции за Xarelto (метод и дозировка)

Както инструкцията за употреба на Xarelto информира, в периода на превенция на ВТЕ след значителни ортопедични операции се предписва дневен прием на 10 mg от лекарството. Продължителността на терапията е 2-5 седмици, в зависимост от мащаба и сложността на интервенцията.

Това лекарство може да се приема по всяко време, независимо от яденето. За да започнете лечение, Xarelto се нуждае от 6-10 часа след операцията, ако достигнете хемостаза. Ако пропуснете доза, трябва незабавно да приемете лекарството на Xarelto и на следващия ден трябва да продължите терапията както обикновено.

свръх доза

В случай на предозиране ривароксабан обикновено развиват хеморагични усложнения, свързани с фармакодинамичните свойства на лекарството. В момента специфичен антидот ривароксабан не са разработени.

За намаляване на абсорбцията ривароксабан препоръчваме в рамките на 8 часа да предприемете активен въглен.

взаимодействие

Едновременна употреба на Xarelto с най-силните инхибитори на изоензима CYP3A4 и P-gp може да доведе до намаляване на бъбречния и чернодробния клирънс, което води до значително увеличаване на системния ефект и фармакодинамичното действие на лекарството.

Установено е, че Кларитромицин, еритромицин и флуконазол може да доведе до различни промени в концентрацията ривароксабан, но това се счита за ред на нормалната вариабилност и е клинично незначително.

Необходимо е да се въздържат от съвместно прилагане ривароксабан и дронедарон, Тъй като няма клинични данни за тази комбинация.

Получаване на Xarelto и рифампицин, който се отнася за силен индуктори CYP3A4 иP-GP, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, лечението с това лекарство с други силни индуктори трябва да се прави с повишено внимание.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Пазете таблетките на място, защитено от деца, при температури под 30 ° С.

Дата на изтичане на срока

Ако спазвате условията за съхранение, лекарството може да се използва в продължение на 3 години.

Аналози на лекарството Xarelto

Както е известно, аналозите на Xarelto са представени само с активното си вещество или INN Rivaroxaban - антикоагулантно директно действие. Следователно се счита, че това е основният му заместител. В същото време цената на аналог за пакет от 14 броя е 1956-2000 рубли.

Xarelto или Pradaksa - Кое е по-добре?

Този въпрос е зададен от много пациенти, които са загрижени за проблема с възможното формиране на тромби. Както показват скорошни проучвания, Pradaksa имат практически същата ефективност в предотвратяването формиране на тромби и риск кървене при предсърдно мъждене. Допускането на всяко от тези лекарства не изисква постоянен мониторинг на INR. В същото време цената на тези лекарства е доста висока в сравнение с другите антикоагуланти.

Алкохолът и Xarelto

Клиничните проучвания показват, че лечението с това лекарство е напълно несъвместимо с алкохола, тъй като това може да доведе до развитие на нежелани последствия.

Отзиви на Xarelto

По принцип прегледите за Xarelto съдържат дискусии за риска от активно или латентно кървене, засягащо всякакви тъкани или органи, което често води до анемия на пост хеморагичен характер. В същото време, прегледите на пациентите на Xarelto, които са приемали лекарството, съдържат информация за чести хеморагични усложнения под формата на: слабост, замаяност, бледност, диспнея, подуване и така нататък.

Отговорите на форумите също са ярки дискусии за високата цена, която не е достъпна за всички пациенти.

Цена Xarelto, къде да купите

Това лекарство се предлага в обвити таблетки с различно съдържание на активното вещество. Купете Xarelto в Москва може да бъде във всяка аптека по предписание на лекар. Ценовият Ksarelto 10 мг на 10 броя в опаковката е от 1226 рубли Xarelto стойност от 20 мг за 14 парчета - от 1564 рубли и 15 мг от лекарството за 28 парчета варира от 2857 до 3020 рубли.

Ако трябва да купите тези хапчета в Санкт Петербург, трябва да отбележите, че цената на Xarelto 20 mg е значително по-висока от лекарството с по-ниска доза. Аптеките в Киев предлагат това лекарство на цена от 188 UAH.

Инструкции за употреба на наркотици, аналози, прегледи

Инструкции от tablets.rf

Главно меню

Само най-актуалните официални инструкции за употребата на лекарства! Указанията за лекарствата на нашия уебсайт са публикувани в непроменена форма, в която са приложени към наркотиците.

Таблетки KSARELTO® 15 mg, 20 mg

Лекарства с рецепта се дава на пациента само от лекар. ТЕЗИ УКАЗАНИЯ ЗА ЛЕЧЕБНИТЕ РАБОТНИЦИ САМО.

ИНСТРУКЦИЯ за употреба на лекарствен продукт за медицинска употреба KSARELTO®

Регистрационен номер: LP 001457-100214
Търговско наименование: Ksarelto®
Международно непатентно име: ривароксабан Химично наименование: 5-Хлоро-N - (((5S) -2-оксо-3- [4- (3-оксо-4-морфолинил) фенил] 1,3-оксазолидин-5-или метил) -2- тиофенкарбоксамид
Форма на дозиране: филмирани таблетки

Съставки:
Една филмирана таблетка съдържа:
Активна съставка: rivaroxaban микронизиран 15 mg или 20 mg,
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 37.50 мг или 35.00 мг, кроскармелоза натрий - 3,00 мг хипромелоза 5вп - 3,00 мг лактоза монохидрат - 25,40 мг или 22.90 мг Магнезиев стеарат - 0 60 mg, натриев лаурил сулфат - 0.50 mg; обвивка: железен оксид червено - 0.150 мг или 0,350 мг хипромелоза 15sR - 1,50 мг макрогол 3350 - 0.50 мг титанов диоксид - 0350 мг или 0150 мг, съответно.

описание
Таблетки 15 mg: кръгли, двойно изпъкнали таблетки от розово-кафяв цвят, покрити с филмова мембрана; методът на екструзия е гравиран: от едната страна - триъгълник с обозначение на дозата "15", от друга - твърд кръст на Байер. Вид таблетка на почивката: хомогенна маса от бяло, заобиколена от обвивка от розово-кафяв цвят.
Таблетки от 20 mg: кръгли, двойно изпъкнали таблетки от червено-кафяв цвят, покрити с филмова мембрана; методът на екструдиране е гравиран: от едната страна е триъгълник с обозначение на дозата "20", от друга - твърд кръст на Байер. Вид таблетка на почивката: хомогенна маса бяла, заобиколена от черупка от червено-кафяв цвят.

Фармакотерапевтична група: антикоагулантни средства за пряко действие

ATX код: V01AH06

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

фармакодинамика
Механизъм на действие
Ривароксабан е силно селективен директен инхибитор на фактор Ха, който има висока бионаличност при поглъщане.
Активирането на фактор X с образуването на фактор Ха през вътрешните и външните пътища на коагулация играе централна роля в коагулационната каскада.
Фармакодинамични ефекти
Зависимо от дозата инхибиране на фактор Ха се наблюдава при хора. Rivaroxaban има дозозависим ефект върху протромбиновото време и корелира добре с плазмените концентрации (r = 0,98), ако се използва комплектът Neoplastin® за анализ. Когато използвате други реагенти, резултатите ще се различават. протромбиновото време трябва да се измерва в секунди, тъй като INR (международно нормализирано съотношение) се калибрира и сертифицирани само кумаринови производни и могат да бъдат приложени към други антикоагуланти.
При пациенти с неклапно предсърдно мъждене получаване ривароксабан за профилактика на инсулт и системна емболия 5/95-ти процентил за протромбиново време (Neoplastin®) в 1-4 часа след прилагане на таблетката (т.е. да се постигне максимално) диапазон от 14 до 40 секунди, при пациенти, лекувани с 20 мг веднъж дневно, и от 10 до 50 секунди, при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 49-30 мл / мин) получаване на 15 мг веднъж на ден.
Пациентите, получаващи ривароксабан за лечение и профилактика на рецидив на тромбоза тромбоза на дълбоките вени (ДВТ) и белодробна емболия (РЕ), 5/95-процентов на протромбиновото време (Neoplastin®) 2-4 часа след приложение на таблетката (т.е. максимален ефект) варират от 17 до 32 секунди при пациенти, приемащи 15 mg два пъти дневно и 15 до 30 секунди при пациенти, приемащи 20 mg веднъж дневно.
Също така, ривароксабан, зависим от дозата, увеличава активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и резултата от HepTest®; Тези параметри обаче не се препоръчват за оценка на фармакодинамичните ефекти на rivaroxaban. Също така, ако има клинична обосновка за това, концентрацията на ривароксабан може да бъде измерена, като се използва калибриран количествен HA тест.
През периода на лечение с Xarelto® не е необходимо да се наблюдават параметри на коагулацията на кръвта.
При здрави мъже и жени над 50-годишна възраст не е наблюдавано удължаване на QT интервала на електрокардиограмата под въздействието на ривароксабан.
Фармакокинетика
Абсорбция и бионаличност
Абсолютна бионаличност
rivaroxaban след приемане на доза от 10 mg (80% - 100%).
Rivaroxaban се абсорбира бързо; максималната концентрация (Сmax) се достига след 2-4 часа след приемане на хапчето.
При приемане на ривароксабан в доза от 10 mg с храна не е имало промяна в AUC (площ под кривата "концентрация време") и C max (максимална концентрация). Фармакокинетиката на ривароксабан се характеризира с умерена индивидуална вариабилност; Индивидуалната вариабилност (вариационен коефициент) е от 30% до 40%.
Във връзка с намалената степен на абсорбция, при прием на 20 mg на празен стомах, се наблюдава бионаличност от 66%. При прием на Xarelto® 20 mg по време на хранене, средната AUC е с 39% по-висока от тази, наблюдавана при гладуване, показваща почти пълна абсорбция и висока бионаличност.
Абсорбцията на ривароксабан зависи от мястото на освобождаване в стомашно-чревния тракт (GIT). Намаляване на 29% и 56% в AUC и Стах, в сравнение с приемането на цялата таблетка се наблюдава, когато ривароксабан гранулат се освобождава в дисталния тънките черва или възходящото дебело черво. Избягва приложение на ривароксабан в дистално на стомашно-чревния тракт на стомаха, тъй като това може да доведе до намаляване на абсорбцията, а оттам и на експозицията на лекарството.
Изследването оценява бионаличността (AUC и Стах) 20 мг ривароксабан приема перорално под формата на таблетки смачкани в смес с ябълково пюре или суспендира във вода и се прилага чрез сонда, последвано от течна храна, като в сравнение с прием на цялата таблетка. Резултатите показват, предвидима дозозависимо фармакокинетичен профил ривароксабан, където бионаличността при получаване на по-горе съответства на този при получаване на по-ниски дози ривароксабан.
разпределение
В човешкото тяло повечето от ривароксабан (92% - 95%) се свързва с плазмените протеини, основният свързващ компонент е серумен албумин. Обемът на разпределение е умерен, Vss е приблизително 50 литра.
Метаболизъм и екскреция
При поглъщане на приблизително 2/3 от предписаната доза, ривароксабан се метаболизира и след това се екскретира в равни части с урината и изпражненията. Оставащата трета от дозата се екскретира чрез директна бъбречна екскреция в непроменена форма, главно поради активна бъбречна секреция.
Ривароксабан се метаболизира посредством изоензими CYP3A4, CYP2J2, както и чрез механизми, независими от цитохромната система. Основните места на биотрансформация са окисляването на морфолиновата група и хидролизата на амидни връзки.
Според данните, получени in vitro, ривароксабан е субстрат за субстратите P-gpa (P-гликопротеин) и Bcrp (протеин за резистентност към рак на гърдата).
Непромененият ривароксабан е единственото активно съединение в човешката плазма, не се откриват основните или активните циркулиращи метаболити в плазмата. Rivaroxaban, чийто системен клирънс е приблизително 10 l / h, може да се припише на лекарства с нисък клирънс. С отстраняването на ривароксабан от плазмата, крайният период на полуживот е от 5 до 9 часа при млади пациенти и от 11 до 13 часа при пациенти в старческа възраст.
Секс / възрастна възраст (над 65 години)
При пациенти в старческа възраст концентрациите на ривароксабан в кръвната плазма са по-високи, отколкото при млади пациенти; средната стойност на AUC е приблизително 1,5 пъти по-висока от съответната стойност при млади пациенти, главно поради очевидно намаление на общия и бъбречния клирънс.
При мъжете и жените не са установени клинично значими разлики във фармакокинетиката.
Телесно тегло
Твърде малко или голямо телесно тегло (по-малко от 50 kg и повече от 120 kg) засяга само малко концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма (разликата е по-малка от 25%).
Детска възраст
Данните за тази възрастова категория отсъстват.
Междуетнически различия
Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката и фармакодинамиката при пациенти с европейски, афроамерикански, латиноамерикански, японски или китайски етнически произход.
Нарушена чернодробна функция
Ефектът на чернодробна недостатъчност върху фармакокинетиката на ривароксабан е проучен при пациенти, разпределени според класификацията Child-Pew (съгласно стандартните процедури в клиничните изпитвания). Класификация Child-Pugh ви позволява да оцените прогнозата на хронични чернодробни заболявания, главно цироза. При пациенти, подложени на антикоагулантна терапия, най-важно следствие на нарушена чернодробна функция е да се намали синтезата на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. Тъй като този показател съответства само на един от петте клинични / биохимични критерия, които съставляват класификацията Child-Pew, рискът от кървене не съвпада напълно с тази класификация. Лечението на такива пациенти с антикоагуланти трябва да бъде решено независимо от класа Child-Pugh.
Xarelto® е противопоказан при пациенти с чернодробни заболявания, които се появяват с коагулопатия, което води до клинично значим риск от кървене. При пациенти с цироза и чернодробна недостатъчност леко (Клас А по Child-Pugh) фармакокинетика ривароксабан само малко по-различни от тези в контролната група от здрави лица (средно AUC е увеличение от 1,2 пъти ривароксабан). Няма значителни разлики във фармакодинамичните свойства между групите.
При пациенти с цироза и чернодробна недостатъчност умерено (клас В на Child-Pugh) ривароксабан означава AUC се увеличава значително (2.3-пъти) в сравнение със здрави доброволци, е значително намалена поради клирънса на лекарственото вещество, което показва сериозно чернодробно заболяване, Потискането на активността на фактор Ха е по-изразено (2,6 пъти), отколкото при здрави доброволци. Протомбиновото време е също 2,1 пъти по-високо, отколкото при здрави доброволци. Чрез измерване на протромбиновото време възлиза външен коагулация път, включително коагулационни фактори VII, X, V, II и I, които са синтезирани в черния дроб. Пациенти с умерено чернодробно увреждане по-чувствителни към ривароксабан, което е следствие от тясната връзка фармакодинамичните ефекти и фармакокинетични параметри, особено между концентрация и протромбиновото време.
Данните за пациенти с чернодробна недостатъчност от клас C съгласно класификацията "Child-Pugh" отсъстват.
Нарушена бъбречна функция
При пациенти с бъбречна недостатъчност е наблюдавано повишение на експозицията на ривароксабан, което е обратно пропорционално на степента на намаляване на бъбречната функция, която се оценява чрез креатининовия клирънс.
При пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс 80-50 мл / мин, креатининов клирънс 49-30 мл / мин и креатининов клирънс 29-15 мл / мин се наблюдава 1,4, 1,5 и 1,6-кратно увеличение в концентрация ривароксабан в кръвната плазма (AUC), съответно, в сравнение със здрави доброволци. Съответното увеличение на фармакодинамичните ефекти е по-изразено.
При пациенти с креатининов клирънс 80-50 мл / мин, креатининов клирънс 49-30 мл / мин и креатининов клирънс 29-15 мл / мин общо инхибиране на фактор Ха активност увеличава 1,5, 1,9 и 2 пъти в сравнение с здрави доброволци; протромбиновото време, дължащо се на действието на фактор Ха, също се увеличава съответно с 1,3, 2,2 и 2,4 пъти.
Данните за употребата на Xarelto® при пациенти с креатининов клирънс от 29-15 ml / min са ограничени и поради това трябва да се внимава при употребата на лекарството при тази категория пациенти. Данни за употребата на Xarelto® при пациенти с креатининов клирънс 1/1000 до

Когато назначавате Xarelto: инструкции и аналози на лекарството

Ксарелто се отнася до антикоагуланти на пряко действие.

Тази група лекарства насърчава подтискане на активността на кръвосъсирването и предотвратява тромбогенезата, поради намаленото образуване на фибрин.

Те засягат биосинтезата на някои елементи на тялото, което позволява промяна на вискозитета на кръвта, което води до инхибиране на коагулационните процеси. Антикоагулант Xarelto се разрешава да се използва както с терапевтични, така и с профилактични цели.

Клинична и фармакологична група

Антикоагулиращо директно действие.

Условия за отпускане от аптеките

Издава се по рецепта.

Колко струва Ксарелто? Средната цена в аптеките е на ниво 1500 рубли.

Форма на издаване и състав

"Xarelto" се предлага под формата на таблетки, покрити със специална разтворима филмова обвивка с розово-кафява или червено-кафява обвивка. Те са кръгли и имат двойно изпъкнали лица с гравиране. На фрактурата им се вижда хомогенна бяла маса, която е заобиколена от цветна, разтваряща се черупка.

  1. Таблетка съдържа: ривароксабан микронизиран в количество от 10, 15 или 20 мг, и помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза 5вп, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат и натриев лаурил сулфат.
  2. Филмовото покритие на покритието на таблетката се състои от: червен оксид с желязо, хипромелоза 15cP, титанов диоксид и макрогол 3350.

За продажба се предлагат опаковки от 5 до 100 броя.

Фармакологичен ефект

За активното вещество на това лекарство - ривароксабан, характеризиращ се с бързи ефекти, предвидима доза-реакция и висока бионаличност. Не се изисква наблюдение на коагулационните параметри, практически няма риск от несъвместимост с други хранителни продукти или лекарства.

Xarelto се използва като профилактично средство срещу инсулт при пациенти, страдащи от предсърдно мъждене, като същевременно демонстрира добра ефикасност и поносимост. Този антикоагулант може да се приема веднъж дневно, като се наблюдава фиксирана доза.

Rivaroxaban има висока абсолютна бионаличност от 80-100%. Основният компонент се абсорбира бързо с настъпването на максималната концентрация след 2-4 часа. Влизайки в тялото, има значителна връзка между основната част на ривароксабан и протеините на кръвната плазма, а именно плазмения албумин. Изхвърлянето на лекарството се извършва главно под формата на метаболити.

Индикации за употреба

Профилактичен агент за венозен тромбоемболизъм при хора, които са претърпели значителни хирургични интервенции на долните крайници. При ортопедични интервенции се препоръчват таблетки от 10 mg.

  • Xarelto за 15 и 20 mg се използва като превантивен агент за предсърдно мъждене с не-клапален произход. В този случай лекарството помага да се предотврати системен тромбоемболизъм и инсулт.

Лекарството се използва за лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и като превантивна мярка за предотвратяване на повторение на ПЕ и ДВТ.

Противопоказания

Общи противопоказания за таблетки Xarelto:

  • Деца и юноши под 18 години;
  • бременност;
  • Периодът на кърмене;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
  • чернодробни заболявания, възникващи с коагулопатия причинява клинично значим риск от кървене;
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 15 ml / min);
  • Клинично значимо активно кървене (напр. Интракраниално и стомашно-чревно);
  • Вродена дефицит на лактаза, глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към лактоза;
  • Едновременното лечение с други антикоагуланти, такива като орални антикоагуланти (дабигатран, варфарин, apixaban), хепарини с ниско молекулно тегло (далтепарин, Enoxaparin), нефракциониран хепарин (UFH), хепарин производни (фондапаринукс); освен в някои случаи, когато пациентът се прехвърля от терапията или терапия Ksarelto или когато UFH прилага в ниски дози за поддържане на проходимост на централната венозна или артериална катетъра.

Противопоказания за употребата на таблетки в зависимост от съдържанието на активната съставка в тях:

  • "2.5": лечение на остър коронарен синдром с помощта на антиагреганти при пациенти, претърпели преходна исхемична атака или инсулт;
  • "10", "15" и "20": увреждане или състояние, при което повишен риск от сериозно кървене (например, аневризма или съдова патология на гръбначния мозък или на мозъка, операция на очите, мозъка или гръбначния мозък, артериовенозни малформации, последните наранявания на главата или увреждане на гръбначния мозък, интракраниален кръвоизлив, или диагноза предполага езофагеален варици вени, присъствието на злокачествени тумори с висок риск от кървене, наскоро прехвърлени или наличната стомашно-чревна язва);
  • "10": случаи, когато е посочена операция за фрактура на бедрената кост.

Състоянията / заболяванията, при които таблетките Xarelto се прилагат внимателно:

  1. Едновременна употреба с лекарства, които повлияват хемостазата;
  2. Бъбречна недостатъчност с тежка степен (креатининов клирънс 15-29 ml / min) във връзка с възможността за повишаване на концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
  3. Системна терапия с противогъбични азолови средства или инхибитори на протеазни вируси на човешки имунодефицитен вирус, с изключение на флуконазол;
  4. Бъбречна недостатъчност с умерена тежест (креатининов клирънс 30-49 ml / min), при която пациентите приемат лекарства, които повишават концентрацията на ривароксабан в кръвната плазма;
  5. Повишен риск от кървене: включително бронхиектазия или белодробна хеморагия в анамнеза, вродени или придобити тенденция към кървене, пептична язва и дуоденална язва в острата фаза, последните остра стомашна язва и дуоденална язва, съдово ретинопатия, неконтролирана тежка артериална хипертония, патология съдова гръбначния мозък или на мозъка, наскоро прехвърля интрацеребрално или вътречерепен кръвоизлив, след скорошен операция на очите, мозъка или гръбначния мозък).

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучвания, свързани с безопасността и ефикасността на лекарството Xarelto по време на бременност, са проведени върху животни. В резултат на това се открива токсичният ефект на ривароксабан върху бъдещата майка и дете. Лекарството е противопоказан при бременност поради високия риск от проникването на активната съставка през плацентата и възможността на кървене. Жените, които са в детеродна възраст, приемат само лекарства, когато използват противозачатъчни средства.

Резултатите от проучванията за възможността за приемане на Xarelto при кърмене, проведено върху животни, показват, че активното вещество се екскретира с мляко. Експериментите показват, че когато храненето на токсични вещества може да влезе в тялото на детето. Стартирането на Xarelto е разрешено само след края на периода на кърмене.

Дозировка и начин на приложение

В указанията за употреба: Таблетки Xarelto от 10 милиграма се приемат независимо от храненето, 15 и 20 милиграма - при хранене.

След големи операции по колянната става, продължителността на лечението е две седмици, след големи операции на тазобедрената става - пет седмици. Началната доза се приема шест до десет часа след операцията, ако се достигне хемостаза. Терапевтичната доза е една таблетка на ден.

Ако пропуснете доза, незабавно трябва да приемете таблетката Xarelto и да продължите да приемате лекарството на следващия ден, съответно, с препоръки. За да компенсирате пропуснатата доза, двойната доза е забранена.

Странични ефекти

По време на лекарствената терапия при пациенти със свръхчувствителност към ривароксабан наблюдава развитието на следните нежелани реакции:

  1. хематурия;
  2. Хемоптиза, често назално кървене;
  3. Периферен оток;
  4. треска;
  5. Обща слабост, неразположение;
  6. Възможни кръвоизливи в очната ябълка;
  7. Нарушаване на функцията на черния дроб, развитие на жълтеница;
  8. Увеличаване нивото на чернодробна трансаминазна активност;
  9. Повишена концентрация на билирубин;
  10. Алергични кожни реакции - сърбеж, уртикария, обриви, кървене под кожата;
  11. От хемопоетичната система - развитието на анемия с дефицит на желязо, тромбоцитопения;
  12. Главоболие, припадъци, замаяност, кръвоизливи в мозъчното вещество;
  13. От сърцето и кръвоносните съдове - понижаване на кръвното налягане, синини и натъртвания под кожата, в редки случаи тахикардия;
  14. От страна на храносмилателния тракт - диспепсия, газове, гадене, сухота в устата, кървене от венците, обостряне на хронични заболявания на храносмилателния тракт, рискът от гастроинтестинално кървене.

свръх доза

Когато не е докладвано предозиране на лекарството за развитие на кървене или други нежелани реакции. При прекомерна доза (от 50 mg и по-висока) е възможна ограничена абсорбция на лекарството, водеща до платови концентрации без допълнително увеличаване на средната концентрация на ривароксабан в плазмата.

За да се елиминират симптомите на предозиране, се препоръчва да се използва активен въглен (хемодализацията не е ефективна). След това, ако е необходимо, трябва да бъде симптоматично лечение. Няма специален антидот.

В случай на кървене е необходимо да се отложи следващата доза от лекарството или да се прекрати лечението за 5 - 13 часа. Лечението се избира индивидуално, в зависимост от тежестта и локализирането на кървенето. Ако кървенето не може да бъде отстранено, могат да се използват специфични прокоагулантни лекарства с обратен ефект (концентрат на протромбинов комплекс, концентрат на активиран протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор Vila).

Специални инструкции

В процеса на използване на лекарството е важно редовно да се наблюдават параметрите на системата за коагулация на кръвта.

По принцип Xarelto не повлиява способността за шофиране. В изключително редки случаи се забелязват нежелани реакции под формата на нарушено внимание и общо неразположение, което изисква предпазливост.

При пациенти в напреднала възраст рискът от кървене се увеличава с употребата на Xarelto. Ето защо е необходима внимателна подбор на дозата.

Преди да изпълните хирургични операции, употребата на лекарството е важно да се отмени поне един ден преди началото на лечението.

Лекарствени взаимодействия

Необходимо е да се въздържат от съвместното използване на ривароксабан и дронедарон, тъй като няма клинични данни за тази комбинация.

Установено е, че кларитромицин, еритромицин и флуконазол може да доведе до различни промени в концентрацията на ривароксабан, но това се смята за реда на нормалната вариабилност и клинично незначително.

Едновременното използване Ksarelto с мощни инхибитори на CYP3A4 и P-GP може да доведе до намаляване на бъбречното и чернодробен клирънс, което води до значително увеличение на системна експозиция и фармакодинамично действие на лекарството.

Употребата на Xarelto и рифампицин, която се отнася до силните индуктори на CYP3A4 и P-gp, води до намаляване на фармакодинамичните ефекти на лекарството. Следователно, лечението с това лекарство с други силни индуктори трябва да се прави с повишено внимание.

Отзиви

Потърсихме обратна връзка от хората, които взеха Xarelto:

  1. Андрю. Използвам лекарството малко над 2 години, с доза от 20 mg на ден. Диагностика на "предсърдно мъждене и трептене". Мога да говоря за ефективността на лекарството, не се появяват усложнения.
  2. Албина. Xarelto е ефективно лекарство и определено е по-безопасно от, например, Warfarin. Работи добре за предотвратяване на тромбоза, както и за предсърдно мъждене. Лекарството е отлично, само едно минус е висока цена.
  3. Инна. След операцията на краката (болки в ставите) лекар направи такова назначение: Ksarelto, Reopoligljukin (преди обяд и вечер, след вечеря) и други медии в различни форми на освобождаване (капкомер, таблети). Отбелязвам, че Xarelto помага добре да предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовете, особено след хирургични интервенции. Благодарение на приемането на лекарството, следоперативният период премина бързо и без усложнения.
  4. Катерина. Получих сериозна диагноза - тромбоза на LEL, илака и дълбоките вени на долните крайници. Като антикоагулант (наркотик, който подтиска кръвта) е назначен за "Xarelto", приема го за 3,5 месеца. През това време не са открити странични ефекти. Отказът от това лекарство обаче принуди цената му и желанието ми да кърмя. Плюсове: няма странични ефекти, лекота на прилагане, няма нужда да се поддържа постоянен контрол на коагулацията на кръвта. Против: цена, противопоказана при кърмене.

аналози

Xarelto е оригинално лекарство, което няма аналози на руски или чужди в състава. Ако лекарят е назначил това лекарство, не се препоръчва да го замените, тъй като е почти невъзможно да се намери еквивалентна замяна.

Руски или внесени аналози на Xarelto са такива наркотици:

  • Elikvis;
  • варфарин;
  • фраксипарин;
  • хепарин;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Aspekard - е много по-евтино;
  • аспирин;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • клопидогрел;
  • камбанки;
  • Plavix;
  • Ацетилсалицилова киселина (аналогична на евтината);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Преди да използвате аналози, консултирайте се с Вашия лекар.

Условия за съхранение и срок на годност

Таблетките трябва да се държат далеч от деца при температура не повече от 30 градуса. Срокът на годност е 3 години от датата на производство, посочена върху опаковката. Не използвайте лекарството след изтичане на срока му на годност.

Вие Се Интересувате За Разширени Вени

Как и защо се провежда теста на Valsalva: дешифриране на резултатите

Причини

Разширените вени са проблем, пред който са изправени огромен брой хора по целия свят.Колкото по-рано се диагностицира тази болест, толкова по-рано може да започне лечение и да се отърве от болезнения проблем....

Как да се лекува хемороиди по метода на Сергей Кондаков?

Причини

Хемороидите са по-опасни от настинките. В тази възраст хората не се хранят добре, не водят здравословен начин на живот, не се движат много и не се занимават с физическо възпитание....